Die Entwicklung von Lokalanästhetika (LA) hat die Durchführung schmerzhafter Eingriffe revolutioniert. Lokalanästhetika wirken auf spannungsabhängige Natriumkanäle an Nervenfasern und modulieren die Impulsweiterleitung. Hinsichtlich der chemischen Struktur der Lokalanästhetika lassen sich der Amid- und Estertyp unterscheiden. Die strukturellen Unterschiede der Lokalanästhetika haben Einfluss auf Wirkdauer, Abbauwege und spezifische Nebenwirkungen. Schwerwiegende Nebenwirkungen sind unter anderem die Kardio- und Neurotoxizität. Neben Basismaßnahmen wie der Überwachung und Sicherstellung von Vitalparametern stellt die Lipidinfusion eine Therapieform bei Intoxikation dar. Die neueren Entwicklungen von Lokalanästhetika betreffen vor allem die Reduktion der Toxizität und die Verlängerung der Wirkdauer.