Lichtgesteuerte Dosierung der PPARγ‐Aktivierung Mittels Schnell Relaxierender Photoschalter
Publikation: Beitrag in Fachzeitschrift › Forschungsartikel › Beigetragen › Begutachtung
Beitragende
Abstract
Der Transkriptionsfaktor PPARγ reguliert unter anderem die Glukose- und Lipidhomöostase, und seine Aktivierung, beispielsweise durch Glitazone, hat eine antidiabetische, insulinsensitisierende Wirkung, jedoch auch Nebenwirkungen, die möglicherweise auf eine Überstimulation zurückzuführen sind. Zur genaueren Untersuchung dieser Zusammenhänge haben wir eine neuartige und hochpräzise pharmakologische Werkzeugverbindung entwickelt, die eine lichtdosierte PPARγ-Aktivierung ermöglicht. Durch das Einbringen eines photoschaltbaren Diazen-Motivs in einen PPARγ-Liganden und molekulare Feinabstimmung konnten wir wirksame, lichtaktivierte PPARγ-Agonisten mit Halbwertszeiten von Millisekunden bis zu mehreren Stunden entwickeln, die für Anwendungen in der biologischen Forschung geeignet sind. Phänotypische Effekte der lichtdosierten PPARγ-Aktivierung in einem in-vitro-Modell der Adipogenese deuteten auf einen Zeitfaktor in der Rolle des Rezeptors bei der Adipozytendifferenzierung hin und verdeutlichten zugleich die hohe Präzision, mit der sich die PPARγ-Aktivität mithilfe unserer lichtaktivierten chemischen Werkzeuge steuern lässt.
Details
| Originalsprache | Deutsch |
|---|---|
| Aufsatznummer | e7525141 |
| Fachzeitschrift | Angewandte Chemie |
| Jahrgang | 138 |
| Ausgabenummer | 40 |
| Publikationsstatus | Veröffentlicht - 28 Sept. 2026 |
| Peer-Review-Status | Ja |